Пользовательский поиск

Авелокс - описание и применение

Авелокс (моксифлоксацина гидрохлорид) – это синтетический антимикробный препарат для перорального и внутривенного введения. Авелокс показан для лечения у взрослых пациентов внебольничной пневмонии, вызванной восприимчивыми изолятами пневмококка (включая штаммы с множественной лекарственной устойчивостью), гемофильной палочки, моракселлы катаралис, метициллин-устойчивого золотистого стафилококка, клебсиеллы пневмонии, микоплазмы пневмонии или хламидофилы пневмонии.

Продолжение ниже

Лечение хронического гайморита антибиотиками у детей и взрослых

Не следует принимать антибиотики регулярно. Вместо того чтобы полагаться на наиболее подходящие антибиотики для лечения гайморита, следует укреплять иммунную ...

Читать дальше...

всё на эту тему


Препарат выпускается в следующих формах:

  • Таблетки (содержат 400 мг гидрохлорида моксифлоксацина).
  • Раствор для инъекций (готовые к употреблению 250 мл флексибаксы, содержащие 400 мг гидрохлорида моксифлоксацина в 0,8% водном растворе хлорида натрия).

Показания к применению авелокса

Чтобы уменьшить развитие бактерий с лекарственной устойчивостью и поддерживать эффективность этого и других антибиотиков, авелокс следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, вызванных чувствительными бактериями. Если доступна информация о культуре и восприимчивости, нужно учитывать эти сведения при выборе или изменении терапии. Если этих сведений нет, эмпирический выбор терапии может быть основан на местной эпидемиологии и моделях восприимчивости.

Неосложненные инфекционные поражения кожи и кожных структур

Авелокс показан для лечения у взрослых пациентов неосложненных инфекционных заболеваний кожи и кожных структур, вызванных чувствительными изолятами золотистого стафилококка или стрептококка пиогенес.

Осложненные инфекционные поражения кожи и кожных структур

Авелокс показан для лечения у взрослых пациентов осложненных инфекций кожи и кожных структур, вызванных чувствительными изолятами золотистого стафилококка, кишечной палочки, клебсиеллы пневмонии или энтеробактер клоаки.

Сложные внутрибрюшные инфекции

Авелокс показан для лечения у взрослых пациентов осложненных внутрибрюшных инфекций, включая полимикробные инфекционные заболевания, такие как абсцесс, вызванный чувствительными изолятами кишечной палочки, бактероиды фрагилис, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, энтерококка фекального, протей мирабилис, клостридии перфрингенс, Bacteroides thetaiotaomicron или пептострептококков.

Чума

Авелокс показан для лечения у взрослых пациентов чумы, включая пневмоническую и септицемическую чуму, вызванную восприимчивыми изолятами Yersinia pestis, и профилактики чумы у взрослых пациентов. Исследования эффективности моксифлоксацина не проводились у больных чумой по причинам целесообразности. Поэтому эта рекомендация основана на исследовании эффективности, проведенном только у животных.

Острый бактериальный синусит

Авелокс показан для лечения у взрослых пациентов (18 лет и старше) острого бактериального синусита (ОБС), вызванного чувствительными изолятами стрептококка пневмонии, гемофильной палочки или моракселлы катаралис.

Поскольку фторхинолоны, в том числе авелокс, связаны с серьезными побочными реакциями, и у некоторых пациентов ОБС самоограниченный, препарат применяют только в тех случаях, когда нет альтернативных вариантов лечения.

Острое бактериальное обострение хронического бронхита

Авелокс показан для лечения у взрослых пациентов острого бактериального обострения хронического бронхита (ОБОХБ), вызванного чувствительными изолятами стрептококка пневмонии, гемофильной палочки, Haemophilus parainfluenzae, клебсиеллы пневмонии, чувствительног к метициллину золотистого стафилококка или моракселлы катарралис.

Поскольку фторхинолоны, в том числе авелокс, связаны с серьезными побочными реакциями, и у некоторых пациентов ОБОХБ самоограниченное, этот препарат рекомендуется только в тех случаях, когда нет альтернативных вариантов лечения.

Видео об авелоксе

Дозировка и введение

Доза препарата составляет 400 мг (перорально или в виде внутривенной инфузии) один раз каждые 24 часа. Внутривенный препарат показан в тех случаях, когда этот путь введения выгоден для пациента (например, пациент не может переносить пероральную лекарственную форму). При переключении с внутривенного на пероральный препарат корректировка дозировки не требуется. Пациентов, у которых терапия начинается с инъекций, можно перевести на таблетки, если это клинически показано по усмотрению врача.

Инструкции по введению

Таблетки авелокс следует принимать хотя бы за 4 часа до или спустя 8 часов после употребления продуктов, содержащих алюминий, магний, цинк или железо, включая антациды, сукральфат, поливитамины и диданозин-буферизированные таблетки для пероральной суспензии или педиатрический порошок для перорального раствора.

Таблетки авелокс можно принимать с пищей или без нее, жидкость можно принимать свободно.

Препарат для инъекций вводится только путем внутривенного вливания. Он не предназначен для внутриартериального, интратекального, внутримышечного, внутрибрюшинного или подкожного введения.

Парентеральные лекарственные препараты следует проверять визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание перед введением, если позволяет раствор и контейнер.

Неиспользованное жидкое лекарство следует выкинуть, потому что гибкие контейнеры с предварительно подготовленной смесью предназначены только для одноразового использования.

Поскольку доступны только ограниченные данные о совместимости внутривенной инъекции с другими внутривенными веществами, добавки или другие препараты не следует добавлять к инъекции или вводить одновременно через одну и ту же внутривенную линию. Если для последовательной инфузии других лекарств используется одна и та же внутривенная линия или линия Y-типа, или если используется метод «дробного» введения, линию следует промыть до и после вливания препарата с совместимым инфузионным раствором, а также с другими медикаментами, вводимыми через эту общую линию.

Совместимые внутривенные растворы: авелокс совместим со следующими внутривенными растворами в соотношениях от 1:10 до 10: 1:

  • 0,9% раствор хлорида натрия.
  • 1 молярный раствор хлорида натрия.
  • 5% раствор декстрозы.
  • Стерильная вода для инъекций.
  • 10% декстроза для инъекций.
  • Раствор Рингера.

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов авелокса:

  • Тендинит и разрыв сухожилия.
  • Периферическая невропатия.
  • Явления со стороны ЦНС.
  • Обострение тяжелой миастении.
  • Удлинение интервала QT.
  • Другие тяжелые и иногда фатальные побочные реакции.
  • Реакции гиперчувствительности.
  • Клостридиальная диарея.
  • Нарушения уровня глюкозы в крови.
  • Светочувствительность/фототоксичность.
  • Появление бактерий с лекарственной устойчивостью.

Лекарственное взаимодействие

Авелокс вступает во взаимодействие с такими препаратами, как антациды, сукральфаты, мультивитамины и другие продукты, содержащие поливалентные катионы.

Фторхинолоны, в том числе авелокс, образуют хелаты с катионами щелочноземельных и переходных металлов. Пероральное введение авелокса с антацидами, содержащими алюминий или магний, с сукральфатом, с катионами металлов, такими как железо, или с поливитаминами, содержащими железо или цинк, или с препаратами, содержащими двухвалентные и трехвалентные катионы, такие как буферизованные таблетки с диданозином, для пероральной суспензии или педиатрического порошка для приготовления перорального раствора может существенно препятствовать абсорбции авелокса, что приводит к системным концентрациям, значительно меньшим желаемого. Следовательно, авелокс необходимо принимать хотя бы за 4 часа до или через 8 часов после таких препаратов.

Варфарин

Сообщалось, что фторхинолоны, включая авелокс, усиливают антикоагулянтное действие варфарина или его производных. Кроме того, инфекционные заболевания и сопровождающий его воспалительный процесс, возраст и общий статус пациента – это факторы риска повышенной антикоагулянтной активности. Поэтому протромбиновое время, международное нормированное соотношение или другие подходящие антикоагулянтные показатели следует тщательно контролировать, если авелокс вводится одновременно с варфарином или его производными.

Антидиабетические средства

Нарушения глюкозы в крови, например, гипергликемия и гипогликемия, отмечались у пациентов, одновременно получавших фторхинолоны, включая авелокс, и противодиабетическое лекарство. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови, если эти препараты назначаются совместно. Если происходит гипогликемическая реакция, введение авелокса следует прекратить и начать немедленно соответствующую терапию.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Сопутствующее введение НСПВП с авелоксом может повысить риск стимуляции ЦНС и судорог.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Были получены ограниченные данные о потенциале фармакодинамического взаимодействия авелокса с другими препаратами, удлиняющими интервал QT электрокардиограммы. В исследовании на собаках было показано, что соталол, антиаритмический препарат III класса, удлиняет интервал QT еще больше в сочетании с высокими дозами внутривенного раствора. Таким образом, следует избегать его введения с антиаритмическими препаратами класса IA и класса III.

Меры предосторожности

Потеря трудоспособности и потенциально необратимые побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилия, периферическую невропатию и эффекты со стороны ЦНС.

Фторхинолоны, в том числе авелокс, были связаны с потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями различных систем организма, которые могут возникать вместе у одного и того же пациента. Обычно наблюдаемые побочные реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, артралгию, периферическую невропатию, миалгию и эффекты со стороны ЦНС (галлюцинации, беспокойство, депрессию, бессонницу, сильные головные боли и путаницу). Такие реакции возникают в течение нескольких часов или недель после начала лечения авелоксом.

Эти побочные реакции испытывали пациенты любого возраста или без ранее существовавших факторов риска.

Лечение авелоксом немедленно при первых признаках или симптомах любой серьезной побочной реакции. Кроме того, избегайте использования фторхинолонов у пациентов, которые испытали какие-либо из этих серьезных негативных реакций, связанных с фторхинолонами.

Тендинит и разрыв сухожилия

Авелокс связан с повышенным риском тендинита и разрыва сухожилий у всех возрастов. Эта неблагоприятная реакция чаще всего связана с ахиллесовым сухожилием, ротарной манжетой плеча, кистью, бицепсом, большим пальцем и другими сухожилиями. Проблемы с сухожилиями могут произойти в течение нескольких часов или дней после начала приема моксифлоксацина или через несколько месяцев после прекращения терапии. Тендинит и разрыв сухожилия может произойти с двух сторон.

Риск развития фторхинолон-ассоциированного тендинита и разрыва сухожилий повышен в следующих случаях:

  • Возраст старше 60 лет.
  • На фоне приема кортикостероидных препаратов.
  • После пересадки почек, легких или сердца.

Другие факторы, которые могут сами по себе повышать риск разрыва сухожилий, включают напряженную физическую активность, почечную недостаточность и проблемы с сухожилиями в прошлом или настоящем, например, ревматоидный артрит. Тем не менее, с тендинитом и разрывом сухожилия сталкивались пациенты, принимавшие фторхинолоны, у которых нет вышеуказанных факторов риска.

Лечение следует немедленно прекратить, если пациент испытывает боль, воспаление, отек или разрыв сухожилия. Пациентам рекомендуется больше отдыхать при первых признаках проблем с сухожилиями и обратиться к своему врачу относительно перехода на нехинолоновый противомикробный препарат. Следует избегать фторхинолонов, включая авелокс, пациентам с историей сухожильных расстройств, тендинита или разрыва сухожилия.

Периферическая невропатия

Авелокс связан с повышенным риском периферической невропатии. Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной аксоновой полиневропатии, влияющей на малые и/или крупные аксоны, что привело к парестезии, гипоэстезии, диестезии и слабости у пациентов, получавших фторхинолоновые антибиотики. Симптомы иногда появляются вскоре после начала терапии и у некоторых пациентов бывают необратимыми.

Пациенту следует немедленно прекратить лечение, если возникают симптомы периферической невропатии, включая боль, жжение, покалывание, слабость и/или онемение или другие изменения ощущения, включая легкое прикосновение, боль, температуру, ощущение места и ощущение вибрации. Использование препарата следует избегать у пациентов, которые ранее испытывали периферическую невропатию.

Эффекты со стороны ЦНС

Авелокс связан с повышенным риском реакций со стороны ЦНС, включая судороги и повышенное внутричерепное давление (в том числе идиопатическая внутричерепная гипертензия) и токсический психоз, возбуждение, бессонницу, беспокойство, кошмары, паранойю, головокружение, спутанность сознания, дрожь в конечностях, галлюцинации, депрессию, суицидальные мысли или поступки. Эти нежелательные реакции могут возникать после первой дозы. При их возникновении следует прекратить лечение и предпринять соответствующие меры. Авелокс нужно применять, только если преимущества лечения превышают риски у пациентов с выявленными или подозреваемыми расстройствами ЦНС (например, тяжелым церебральным артериосклерозом, эпилепсией) или при наличии других факторов риска, потенциально предрасполагающих к судорогам.

Обострение миастении гравис

Авелокс и другие фторхинолоны, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усугубить мышечную слабость у пациентов с миастенией. Постмаркетинг серьезных побочных реакций, включая смертность и потребность в искусственной вентиляции легких, был связан с использованием фторхинолонов у пациентов с миастениями. Применения препарата следует избегать у пациентов с миастении в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Было показано, что препарат удлиняет интервал QT электрокардиограммы у некоторых пациентов. После перорального введения 400 мг авелокса среднее (± SD) изменение QT значения до приема дозы в момент максимальной концентрации препарата составляло 6 мсек (± 26) (n = 787). После курса ежедневного внутривенного введения (400 мг, 1 час вливания ежедневно) среднее изменение QT значения до приема дозы составляло 10 мсек (±22) в 1-й день (n=667) и 7 мсек (±24) в 3-й день (n=667).

Избегайте применения препарата у пациентов со следующими факторами риска из-за отсутствия клинического опыта в этих группах пациентов:

  • Известное удлинение интервала QT.
  • Желудочковые аритмии, в том числе двунаправленная тахикардия, потому что удлинение QT может привести к повышению риска развития этих состояний
  • Продолжающиеся проаритмические состояния, такие как клинически значимая брадикардия и острая ишемия миокарда.
  • Антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокайнамид) или класса III (амиодарон, соталол).
  • Другие препараты, удлиняющие интервал QT, например, эритромицин, цизаприд, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства.
  • Пожилые пациенты, проходящие лечение внутривенным авелоксом, могут быть более восприимчивыми к лекарствам, удлиняющим интервал QT.

У пациентов с умеренным или тяжелым циррозом печени метаболические нарушения, связанные с печеночной недостаточностью, могут стать причиной удлинения интервала QT. Больным циррозом печени, получающим авелокс, нужно контролировать свое состояние с помощью ЭКГ.

Величина удлинения QT может расти с повышением концентрации препарата или скорости инфузии внутривенного препарата. Поэтому рекомендуемая доза или скорость инфузии превышаться не должны.

Другие серьезные и иногда смертельные побочные реакции

Серьезные, иногда фатальные побочные реакции, возможно, связанные с гиперчувствительностью и невыясненной причиной, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию фторхинолонами. Эти реакции могут быть тяжелыми и обычно возникают после введения нескольких доз. Клинические проявления могут включать одно или несколько из следующих явлений:

  • Лихорадка, высыпания или тяжелые дерматологические реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
  • Сывороточная болезнь.
  • Васкулит, артралгия, миалгия.
  • Аллергический пневмонит.
  • Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
  • Гепатит, желтуха, острый некроз печени или недостаточность.
  • Анемия, в том числе гемолитическая и апластическая.
  • Тромбоцитопения, включая тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру.
  • Лейкопения.
  • Агранулоцитоз.
  • Панцитопения и/или другие гематологические аномалии.

Следует завершить лечение авелоксом сразу при первом появлении высыпаний на коже, желтухи или любых других симптомов гиперчувствительности и предпринять вспомогательные меры.

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о серьезных анафилактических реакциях, которые иногда возникали уже после первой дозы, у пациентов, которые лечились авелоксом. Иногда реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, покалыванием, потерей сознания, отеками глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом. Прекратите лечение при первом появлении кожной сыпи или каких-либо других признаков повышенной чувствительности.

Клостридиальная диарея

Клостридиальная диарея развивается в случае применения почти любых антибиотиков, включая авелокс. Она может варьироваться в зависимости от тяжести от легкого поноса до смертельного колита. Из-за терапии антибиотиками нормальная флора толстой кишки меняется, что приводит к разрастанию C. difficile.

C. difficile вырабатывает токсины A и B, из-за которых развивается диарея. Гипертоксины, продуцирующие штаммы C. difficile, связаны с повышенной заболеваемостью и смертностью, поскольку у них может развиться резистентность к антимикробной терапии с возможной потребностью в колэктомии. Клостридиальную диарею следует учитывать у всех пациентов с расстройством пищеварения после применения антибиотиков. Необходимо тщательное составление анамнеза, поскольку, согласно сообщениям, проблема возникает спустя 2 месяца после введения антибактериальных препаратов.

Если диарея подозревается или подтверждается, продолжающееся использование антибиотиков, не направленное против C. difficile, возможно, придется прекратить. По клиническим показаниям следует выполнить соответствующее введение жидкостей и электролитов, прием белковых добавок, антибиотикотерапию C. difficile и хирургическую оценку.

Артропатические эффекты у животных

У незрелых собак пероральное введение препарата вызывало хромоту. В гистопатологическом исследовании несущих вес суставов животных были выявлены постоянные повреждения хрящевых тканей. Связанные с хинолоконным препаратом препараты также вызывают эрозию хряща таких суставов и другие признаки артропатии у незрелых животных разных видов.

Нарушения глюкозы в крови

Как и все фторхинолоны, авелокс приводят к нарушениям уровня глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию. На фоне приема авелокса дисгликемия наблюдалась преимущественно у пожилых пациентов с диабетом, получавших одновременно пероральные гипогликемические средства (например, сульфонилмочевину) или инсулин. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови. Если происходит гипогликемическая реакция, рекомендуется прекратить лечение и немедленно начать соответствующую терапию.

Светочувствительность/фототоксичность     

Реакции умеренной и тяжелой светочувствительности/фототоксичности, которые могут проявляться в виде преувеличенных реакций солнечного ожога (например, экссудация, жжение, эритема, появление волдырей, отеки) с участием участков, подвергшихся воздействию света (обычно это лицо, шея, экстензорные поверхности предплечий, дорса рук), могут быть связаны с использованием авелокса после воздействия солнца или ультрафиолетового излучения. Поэтому избыточного воздействия этих источников света следует избегать. Лечение авелоксом нужно прекратить, если происходит фототоксичность.

Бактерии с лекарственной устойчивостью

Назначение авелокса в отсутствие доказанной или явно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактического показания вряд ли принесет пользу пациенту и повышает риск появления бактерий с лекарственной устойчивостью.

Беременность

Беременность категории C. Поскольку у беременных женщин не проводилось адекватных или контролируемых исследований, авелокс следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

В исследованиях на животных моксифлоксацин выводится в грудное молоко крыс. Моксифлоксацин также может выводиться в материнском молоке. Из-за потенциала серьезных побочных реакций у младенцев на грудном вскармливании матери необходимо принять решение о прекращении кормления или приема препарата с учетом его важности для матери.

Педиатрическое применение

Безопасность и эффективность у педиатрических больных и подростков младше 18 лет не установлены. Авелокс вызвал артропатию у несовершеннолетних животных.

Гериатрическое применение

Гериатрические пациенты подвергаются повышенному риску развития тяжелых заболеваний сухожилий на фоне лечения фторхинолоном, таким как авелокс. Этот риск дополнительно увеличивается у пациентов, получающих одновременно кортикостероиды. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым пациентам, особенно тем, которые лечатся кортикостероидами. Пациенты должны знать об этом потенциальном побочном эффекте и посоветовали прекратить авелокс и обратиться к своему врачу, если возникнут какие-либо симптомы разрыва тендинита или сухожилия.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические параметры моксифлоксацина существенно не изменяются при легкой, умеренной, тяжелой или конечной стадии почечной болезни. Коррекция дозы не нужна пациентам с почечной недостаточностью, включая пациентов, нуждающихся в гемодиализе (HD) или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (CAPD).

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не рекомендуется для легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (классы Child-Pugh A, B или C). Однако из-за метаболических нарушений, связанных с печеночной недостаточностью, которые могут привести к удлинению интервала QT, авелокс следует использовать с осторожностью у этих пациентов.

Передозировка

Отдельные случаи передозировки пероральным препаратом до 2,8 г не были связаны с серьезными нежелательными явлениями. В случае острой передозировки следует промыть желудок и поддерживать адекватную гидратацию. Требуется мониторинг ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT. Пациенту нужно тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Введение активированного угля как можно скорее после передозировки пероральным препаратом поможет предупредить чрезмерное увеличение системного воздействия моксифлоксацина. Примерно 3% и 9% дозы моксифлоксацина, а также примерно 2% и 4,5% его метаболита глюкуронида выводится путем непрерывного амбулаторного перитонеального диализа и гемодиализа, соответственно.

Авелокс противопоказан лицам с гиперчувствительностью к моксифлоксацину или любому члену класса хинолоновых антибиотиков.

Клиническая фармакология

Авелокс является членом класса фторхинолоновых антибиотиков.

Моксифлоксацин в таблетках, который вводится перорально, хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность моксифлоксацина составляет примерно 90%. Одновременное введение с высоким содержанием жиров (то есть, 500 калорий из жира) не влияет на поглощение моксифлоксацина.

Моксифлоксацин составляет приблизительно 30-50%, которые связываются с белками сыворотки, независимо от концентрации лекарственного средства. Объем распределения моксифлоксацина колеблется от 1,7 до 2,7 л/кг. Моксифлоксацин широко распространен по всему организму, причем концентрации в тканях часто превышают концентрации в плазме. Препарат был обнаружен в слюне, назальном и бронхиальном секретах, слизистой оболочке синусов, жидкости с пузырьками кожи, подкожной клетчатке, скелетной мышце и брюшных тканях и жидкостях после перорального или внутривенного введения 400 мг.

Приблизительно 52% пероральной или внутривенной дозы моксифлоксацина метаболизируется через глюкуронид и сульфат-конъюгацию. Система цитохрома P450 в метаболизме моксифлоксацина не участвует и не подвержена влиянию моксифлоксацина. Конъюгат сульфата (M1) составляет приблизительно 38% дозы и выводится прежде всего с фекалиями. Примерно 14% пероральной или внутривенной дозы превращаются в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится исключительно в моче. Пиковая концентрация M2 в плазме составляет приблизительно 40% от массы исходного лекарственного средства, тогда как обычно концентрации M1 в плазме составляют менее 10% от уровня моксифлоксацина.

Выведение

Приблизительно 45% дозы перорального или внутривенного авелокса выводится как неизмененный препарат (~ 20% в моче и ~ 25% в фекалиях). В общей сложности 96% ± 4% пероральной дозы выделяется как неизменный препарат или известные метаболиты. Средний (± SD) кажущийся общий клиренс и почечный клиренс составляют 12 ± 2 л/ч и 2,6 ± 0,5 л/ч, соответственно.

Микробиология

Бактерицидное действие моксифлоксацина является результатом ингибирования топоизомеразы II (ДНК-гираса) и топоизомеразы IV, что необходимо для репликации, транскрипции, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм сопротивления

Механизм действия антиботиков фторхинолонового ряда, среди которых и авелокс, отличается от механизма макролидов, бета-лактамов, тетрациклинов или аминогликозидов. Поэтому микроорганизмы, устойчивые к этим классам лекарств, могут быть восприимчивы к моксифлоксацину. Сопротивление фторхинолонам происходит в основном за счет мутации в генах топоизомеразы II (ДНК-гиразы) или топоизомеразы IV, снижения проницаемости наружной мембраны или оттока лекарственного средства. Сопротивление моксифлоксацину в условиях in vitro развивается медленно через поэтапные мутации. Сопротивление моксифлоксацину у грамположительных бактерий происходит in vitro с общей частотой от 1,8 х 10-9 до <1 × 10-11.

Перекрестная резистентность

Между авелоксом и другими фторхинолонами иногда развивается перекрестная резистентность (при применении против грамположительных бактерий). Однако грамположительные бактерии, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть восприимчивы к моксифлоксацину. Перекрестной резистентности между авелоксом и другими классами противомикробных препаратов нет.

Было показано, что моксифлоксацин активен против большинства изолятов следующих бактериальных агентов как в условиях in vitro, так и клинических инфекциях:

  • Грамположительные бактерии
    • Фекальный энтерококк.
    • Золотистый стафилококк.
    • Streptococcus anginosus.
    • Streptococcus constellatus.
    • Стрептококк пневмонии (включая изоляты с множественной лекарственной устойчивостью).
    • Streptococcus pyogenes.
  • Грамотрицательные бактерии
    • Энтеробактер клоаки.
    • Гемофильная палочка.
    • Haemophilus parainfluenzae.
    • Клебсиелла пневмонии.
    • Моракселла катарралис.
    • Proteus mirabilis.
    • Yersinia pestis.
  • Анаэробные бактерии
    • Бактероиды фрагилис.
    • Bacteroides thetaiotaomicron.
    • Clostridium perfringens.
    • Виды пептострептококков.
  • Другие микроорганизмы.
    • Chlamydophila pneumonia.
    • Микоплазменная пневмония.
Имеются следующие данные in vitro, но их клиническое значение неизвестно. По меньшей мере, 90% следующих бактерий проявляют в условиях in vitro минимальную ингибирующую концентрацию (MIC), меньшую или равную пограничному значению для моксифлоксацина. Однако эффективность авелокса в лечении клинических инфекций, вызванных этими бактериальными агентами, не была установлена в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях.

  • Грамположительные бактерии
    • Эпидермальный стафилококк.
    • Стрептококк агалактиа.
    • Группа зеленящего стрептококка.
  • Грамотрицательные бактерии
    • Цитробактер фреунди.
    • Клебсиелла окситока.
    • Легионелла.
  • Анаэробные бактерии
    • Виды фузобактерий.
    • Виды превотеллы.



© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.




nazdor.ru
На здоровье!
Беременность | Лечение | Энциклопедия | Статьи | Врачи и клиники | Сообщество


О проекте Карта сайта β На здоровье! © 2008—2017 
nazdor.ru, nazdor.com
Контакты Наш устав

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".